科研产出
含肟酯基L-香芹酮衍生物的设计、合成、晶体结构及杀菌活性（英文）
《有机化学 》 2021 SCI 北大核心 CSCD
摘要：L-香芹酮是一种具有杀菌活性的天然产物,可用作新型杀菌剂的先导化合物.因此,以L-香芹酮为先导化合物,采用活性亚结构拼接法合成了一系列含肟酯的L-香芹酮衍生物.化合物的结构经过红外, ~1HNMR, ~(13)CNMR和高分辨质谱确认.本研究还测定了这些化合物对油菜菌核真菌、小麦赤霉真菌、水稻稻瘟真菌、西瓜枯萎真菌和水稻纹枯真菌5种植物病原真菌的抑菌活性,结果表明大部分化合物显示了良好的抑菌活性.其中(E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(4-乙基苯甲酰基)肟(4e)对小麦赤霉的杀菌活性最好(EC_(50)=5.07mg/L),(S,E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(3-甲基苯甲酰基)肟(4b)对油菜菌核的杀菌活性最好(EC_(50)=18.84mg/L),均优于对照药剂烯肟菌酯.因此, L-香芹酮衍生物具有深入研究开发新型杀菌剂的潜力.
全文链接
请求原文
圣草次苷的合成及其对过氧化氢诱导人脐静脉内皮细胞氧化损伤的保护作用
《食品科学 》 2021 北大核心 CSCD
摘要：以橙皮苷为原料,经三氯化铝-吡啶去甲基反应合成药用天然产物圣草次苷,产物通过1H核磁共振（nuclear magnetic resonance,NMR）和13C NMR进行结构确证,并探究其对过氧化氢（H2O2）诱导氧化应激损伤的人脐静脉内皮细胞系（human umbilical vein endothelial cells,HUVEC）细胞的保护作用机制。结果表明:圣草次苷对HUVEC细胞无毒性作用,能显著提高氧化损伤HUVEC细胞的存活率（P<0.05）,但无显著剂量效应;显著降低细胞中活性氧水平和丙二醛含量（P<0.05）,显著提高超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶等抗氧化酶的活力（P<0.05）;显著上调Bcl-2/Bax蛋白比值和下调p53蛋白表达（P<0.05）。结论:圣草次苷能有效阻止H2O2所致HUVEC细胞损伤,该作用与圣草次苷的抗氧化活性和抑制细胞死亡有关。
全文链接
请求原文
生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征
《食品科学技术学报 》 2020 CSCD
摘要：多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物.为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K2CO3和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)].化合物1和化合物2在CH2Cl2作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3~6.对所合成的化合物用1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了结构表征.
关键词： 多甲氧基黄酮 黄酮羧酸衍生物 黄酮氨基酸衍生物 合成 结构表征
全文链接
请求原文
生物活性多甲氧基黄酮糖苷的合成及其结构表征
《湖南大学学报(自然科学版) 》 2015 EI 北大核心 CSCD
摘要：为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮(DMDO)氧化得到多甲氧基黄酮醇9和10,然后,9和10分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、半乳糖和鼠李糖在NaOH水溶液和氯仿体系中,进行相转移催化下的糖苷化反应及随后的脱乙酰化反应,首次合成了4种新的多甲氧基黄酮糖苷化合物1~4.对所合成的化合物用1 HNMR,13 CNMR和MS等波谱法进行了结构表征.合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.
全文链接
请求原文
天然黄酮香叶木素类及其衍生物的合成与生物活性研究
《有机化学 》 2012 SCI 北大核心 CSCD
摘要：以橙皮苷为原料,经脱氢、选择性甲基化、糖苷水解、相转移催化下的糖苷化反应、异戊烯基化和法呢烯基化等反应步骤,分别合成了3'-O-甲基香叶木素(1),香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2),香叶木素-7-O-β-D-半乳糖苷(3),3'-O-甲基香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)4种天然产物及3'-O-甲基香叶木素-7-O-β-D-半乳糖苷(5),香叶木素-7-O-β-D-乙酰葡萄糖苷(6)、香叶木素-7-O-β-D-乙酰半乳糖苷(7),3'-O-甲基香叶木素-7-O-β-D-乙酰葡萄糖苷(8),3'-O-甲基香叶木素-7-O-β-D-乙酰半乳糖苷(9),7-O-异戊基香叶木素(10),7-O-异戊烯基-3'-O-甲基香叶木素(11)和7-O-法呢烯基-3'-O-甲基香叶木素(12)8种新的香叶木素衍生物.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实,并用比色法MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]蛋白染色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试,发现化合物6,10和11对肝癌细胞(SMMC-7721)、乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(SW480)有一定的抑制活性.
全文链接
请求原文
嘧啶水杨酸类除草剂中间体DMSP的合成研究进展
《广州化工 》 2010
摘要：综述了外近年国内来农药中间体4,6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶(DMSP)的合成研究进展。介绍了以硫脲与丙二酸二乙酯为原料的合成工艺路线和研究水平。分析比较了各种合成方法的优缺点,展望了合成4,6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶的工业化发展前景。
关键词： 中间体 4,6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶 合成 研究进展
全文链接
请求原文
首页上一页1下一页尾页
