含肟酯基L-香芹酮衍生物的设计、合成、晶体结构及杀菌活性（英文）

金灿; 邓希乐; 周勇; 周小毛; 《有机化学 》 2021 SCI 北大核心 CSCD

摘要：L-香芹酮是一种具有杀菌活性的天然产物,可用作新型杀菌剂的先导化合物.因此,以L-香芹酮为先导化合物,采用活性亚结构拼接法合成了一系列含肟酯的L-香芹酮衍生物.化合物的结构经过红外, ~1HNMR, ~(13)CNMR和高分辨质谱确认.本研究还测定了这些化合物对油菜菌核真菌、小麦赤霉真菌、水稻稻瘟真菌、西瓜枯萎真菌和水稻纹枯真菌5种植物病原真菌的抑菌活性,结果表明大部分化合物显示了良好的抑菌活性.其中(E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(4-乙基苯甲酰基)肟(4e)对小麦赤霉的杀菌活性最好(EC_(50)=5.07mg/L),(S,E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(3-甲基苯甲酰基)肟(4b)对油菜菌核的杀菌活性最好(EC_(50)=18.84mg/L),均优于对照药剂烯肟菌酯.因此, L-香芹酮衍生物具有深入研究开发新型杀菌剂的潜力.

关键词： 天然产物 L-香芹酮 合成 杀菌活性